完成单位：北京理工大学、南京大学、大连理工大学

完成人：陈磅宽、陈韵聪、李海东、牛广乐、郑小燕、张妞、刘康蕾、马宏伟

成果简介：我国的癌症总发病率和死亡数位居世界前列，对公共卫生领域构成重大威胁，是一项日益突出的民生问题。因此，肿瘤的早期诊断、筛查与有效治疗是提高患者生存质量的两个关键挑战。尽管活体组织光学成像与光疗法在实时、无创和可控的肿瘤诊断与治疗反应监测中独具优势，但仍受制于光辐射组织穿透能力不足、荧光背景干扰、探针灵敏度与成像分辨率低等瓶颈问题。针对上述痛点，本研究从荧光染料的设计策略创新到荧光探针在光学成像分析和肿瘤治疗中的应用研究展开技术攻关，取得如下成果：（1）提出“嵌段式设计”、“反芳香性嵌入”及“光稳定开壳自由基”三种创新策略，合成了一系列窄带隙高效发光的深红-近红外荧光染料，阐明了其电子结构调控机制和荧光性能的构效关系；（2）通过结构工程化调控手段，创制了靶标可调的激活型多色发光荧光探针和比率型光声成像探针，显著提升了深层活体组织的高分辨和高对比度可视化荧光成像能力，并建立了NIR-II分子设计的有效描述符；（3）调控探针激发态，实现了荧光染料在光动力、光热和声动力治疗中的初步实践，推动新兴诊疗一体化进程。

创新点及科学价值：团队致力于从新型荧光染料的科学设计与原理创新到荧光探针在光学成像和肿瘤治疗中的应用研究。我们以红光/近红外荧光染料的高效创制为切入点，提出了三种调控新思路，系统揭示了普适性窄带隙长波荧光分子的内在构效关系，在新型荧光染料分子创制领域具有重要科学意义；通过理论建模与实验高效协同策略，构建了具有深层组织穿透能力的高灵敏、高分辨、高对比度的荧光成像、光声成像等可视化早期诊断技术，助力荧光导航手术“切得准”，有效验证了新型荧光染料在光动力、光热和声动力治疗中的实用价值。

社会经济效益：（1）低功率STED超分辨荧光探针TPA-BT-ANBI及相关发明专利（发明名称：近红外丙烯腈类化合物及其制备方法与超分辨成像应用）已转让至聚集诱导发光高等研究院，进行独家授权销售；（2） “触发副凋亡的荧光抗癌新试剂”系列产品和相关技术资料转让给河北百灵威超精细材料有限公司，并由其负责此类产品的全球独家市场推广工作。

应用前景：本成果所建立的方法与技术属于分析化学与生命科学的交叉学科，是围绕我国的医药卫生健康事业的应用基础型研究。本成果基于染料结构工程化调控手段构建了具有高分辨、高灵敏、高对比度、可视化及长时间深层穿透能力的成像分析新方法，具有普适性，在技术成熟后可服务于高新生物医药企业或科研机构，用于探针及癌细胞早期诊断和筛查，为光动力、光热和声动力等长效、安全、无创治疗手段提供重要的物质基础，促进人民的生命健康事业向更高质量迈进。